Цена: 25 RUR
ПодробнееКофеин бензоат натрия 20% 1мл №10 амп.
модель не указана
7808
Состав 1 мл раствора содержит активные вещества: кофеина в пересчете на 100 % вещество 80.0, натрия бензоата в пересчете на 100 % вещество - 120 мг, вспомогательные вещества: 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные. Код АТС N06B С01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы). Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 8023 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч. У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами. Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде. Фармакодинамика Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Показания к применению - состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза) - спазмы сосудов головного мозга - снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний - нарколепсия - нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей Способ применения и дозы Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора) Высшая разовая доза –0,4 г, высшая суточная доза – 1 г. Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции. Побочные действия - возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница - угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения - ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления - тошнота, рвота, обострение язвенной болезни - заложенность носа - привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении Противопоказания - гиперчувствительность к производным ксантина - повышенная возбудимость,бессонница - атеросклероз - органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия - беременность, период кормления грудью - пожилой возраст свыше 60 лет - глаукома - детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций) Лекарственные взаимодействия При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств. Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств угнетающих ЦНС. При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина усиливая тем самым их эффект. При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии. При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия. Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме. Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме. При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов. Особые указания Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности. Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Форма выпуска и упаковка Ампулы по 1 мл. 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным, инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках вкладывают в пачку из картона Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Дальхимфарм ОАО
Цена: 247 RUR
ПодробнееНурофен суспензия для детей с апельсиновым вкусом 200мл
модель не указана
64607
Суспензия белого или почти белого цвета сиропообразной консистенции с апельсиновым вкусом и запахом. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Код АТС: M01AE01 Фармакологические свойства Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму в желудочно-кишечном тракте и печени. Подвергается метаболизму в печени. Время достижения максимальной концентрации в плазме Tmax – 1-2 часа. Период полувыведения – 2 часа. Выводится почками (70-90% от введенной дозы в виде ибупрофена и его метаболитов; в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью (менее 2%). Фармакодинамика Нурофен для детей – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия активного вещества – ибупрофена обусловлен процессом обратимого ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов. Нурофен для детей действует до 8 часов. Показания к применению Детям c 3 месяцев жизни до 12 лет в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при: - острых респираторных заболеваниях - гриппе - детских инфекциях - постпрививочных реакциях - инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела - головной и зубной боли - мигрени - невралгиях - боли в ушах и в горле - боли при растяжениях и других видах боли. Побочные действия Нечасто: Аллергические реакции, крапивница, кожный зуд, различные кожные высыпания Боль в животе, тошнота, диспепсия Редко: Рвота, метеоризм, диарея, запор Очень редко: Тяжелые реакции повышенной чувствительности: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый шок) Бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и бронхоспазма Пептическая язва, прободение язвы или кровотечение из желудочно-кишечного тракта, мелена, рвота кровью (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов), язвенный стоматит, гастрит, обострение язвенного колита и болезни Крона Головная боль Острая почечная недостаточность, папиллонекроз (особенно при длительном приеме), ассоциированые с повышением мочевины в сыворотке крови и отеками Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, необъяснимое кровотечение и появление кровоподтеков Нарушения функции печени Возможно развитие тяжелых форм кожных реакций, таких как буллезные реакции, включая многоформную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона. Единичные случаи: У пациентов с предсуществующими аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном наблюдали симптомы асептического менингита, таких, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или нарушение ориентировки Асептический менингит. В связи с лечением НПВС сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Эпидемиологические данные и данные клинических исследований позволяют предполагать, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах: 2400 мг/сутки) и его длительный прием могут быть ассоциированы с небольшим повышением риска эпизодов артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата. Противопоказания - повышенная чувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), а также к другим компонентам препарата - одновременное применение другого НПВП, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 - бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) - язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) - желудочно-кишечное кровотечение - наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с терапией НПВП - геморрагический васкулит - заболевания крови: гипокоагуляция, лейкопения, гемофилия - почечная и/или печеночная недостаточность - снижение слуха - тяжелая сердечная недостаточность - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 3 месяцев Лекарственные взаимодействия Одновременное применение Нурофена для детей с антикоагулянтами может привести к усилению их действия. Нурофен для детей повышает концентрацию дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития в плазме крови при одновременном применении с этими препаратами. Использование Нурофена для детей вместе с диуретиками и антигипертензивными средствами снижает их эффективность. Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов (ГКС). Особые указания Следует оценить предполагаемую пользу и возможный риск прежде, чем давать ребенку Нурофен для детей, если ребенок: - в возрасте от 3 до 6 месяцев - принимает другие болеутоляющие лекарства - имеет в анамнезе язвенную болезнь, гастрит, язвенный колит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта - страдает заболеваниями печени или почек - принимает непрямые антикоагулянты (препараты для приема внутрь, снижающие свертываемость крови), препараты для снижения артериального давления, диуретики (препараты для усиления мочеотделения), препараты лития, метотрексат, глюкокортикостероиды (ГКС). - страдает бронхиальной астмой, крапивницей. Передозировка Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 150 мл суспензии помещают во флакон из полиэтилентерефталата темного цвета с пробкой из полиэтилена низкой плотности с отверстием в центре для мерного шприца и полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону в комплекте с мерным шприцем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года После первого вскрытия флакона - 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Без рецепта Состав Суспензия для приема внутрь (с апельсиновым вкусом) 1 мл - ибупрофен 20 мг вспомогательные вещества: сироп мальтитола; вода; глицерол; кислота лимонная; натрия цитрат; натрия хлорид; натрия сахаринат; ароматизатор апельсиновый 2М16014 или ароматизатор клубничный 500244Е; наполнитель ксантановый; полисорбат 80; домифена бромид. Способ применения Внутрь. Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Постиммунизационная лихорадка: детям до 1 года — по 2,5 мл, старше 1 года, при необходимости, еще 2,5 мл через 6 ч, но не более 5 мл в течение 24 ч. Лихорадка и боль Разовая доза — 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — не более 30 мг/кг/сут. Детям от 3 до 6 мес — по 2,5 мл 3 раза в сутки (не более 150 мг/сут); от 6 до 12 мес — по 2,5 мл 3–4 раза в сутки (не более 200 мг/сут); от 1 года до 3 лет — по 5 мл 3 раза в сутки (не более 300 мг/сут); от 4 до 6 лет — по 7,5 мл 3 раза в сутки (не более 450 мг/сут); от 7 до 9 лет — по 10 мл 3 раза в сутки (не более 600 мг/сут); от 10 до 12 лет — по 15 мл 3 раза в сутки (не более 900 мг/сут). Продолжительность лечения: в качестве жаропонижающего средства — не более 3 дней; в качестве обезболивающего — не более 5 дней.
Reckitt Benckiser Healthcare
Цена: 159 RUR
ПодробнееСумамокс 500мг №3 таблетки
модель не указана
15414
Лекарственная форма Таблетки покрытые оболочкой 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество- азитромицина дигидрата (эквивалентно азитромицина основанию) 500.00 мг, вспомогательные вещества: крахмал, крахмал в виде пасты, кальция фосфат, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия кросскармелоза, поливинилпирролидон К-30, состав оболочки: табкоат белый, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид. Описание Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы (каплеты), с линией разлома на обеих сторонах. На изломе – ядро таблетки белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты системного действия, Mакролиды Код АТС J01FA10 Фармакологическое действие Фармакокинетика После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность. Фармакодинамика Сумамокс - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Сумамокса связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Сумамокс обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Сумамокса или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы 1. Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus Methicillin - чувствительный Streptococcus pneumoniae Penicillin - чувствительный Streptococcus pyogenes 2. Грамотрицательные аэробы Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionlla pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae 3. Анаэробы Clostridium perfringens Fusobacerium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. 4. Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumonie Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину Грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы Enterococcus faeclis Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Анаэробы Bacteroides fragilis . Показания - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) - инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans) - инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит) - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori Способ применения и дозы Сумамокс следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи и мягких тканей По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). При мигрирующей эритеме 1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день - по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит) Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Назначение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч. Побочное действие Часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы Нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия - зуд, кожные высыпания - артралгия. Редко - тромбоцитопения, нейтропения - парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха - сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - нефрит, острая почечная недостаточность - вагинит, кандидоз Очень редко - печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом) Противопоказания – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов – тяжелые нарушения функции печени и почек – беременность и период лактации – детский возраст до 16 лет Лекарственные взаимодействия Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема еды и антацидов. Не влияет на активность ферментов комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от других макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, триазоламом. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение протромбинового времени не выявлено, однако учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Особые указания Необходимо соблюдать перерыв в 2 часа при одновременном применении антацидов. Применение в педиатрии Безопасность назначения Сумамокса у детей и подростков младше 16 лет окончательно не установлена. Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможность развития побочных действий со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность. Передозировка Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
не указано
Цена: 37 RUR
ПодробнееБетак 20мг №30 таблетки
модель не указана
9546
Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 20мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - бетаксолола гидрохлорид 20 мг вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная. Описание Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской. Фармакотерапевтическая группа Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности АТС код С07АВ05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет 90 %. Действие препарата начинается через 1-2ч после приема, длительность - 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигает через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения - от 4.9 до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, незначительно выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 14-22 ч. 80% принятой дозы выводится с мочой, около 15% выводится в неизменном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно удваивается (необходимо снижение доз ). Фаомакодинамика Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием. Блокирует бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость , снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин - ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяже- ния мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы , увеличенного содержания цАМФ , артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио –вентрикулярного проведения. Показания к применению - артериальная гипертензия (для снижения АД и снижения риска сердечно-сосудистой, и коронарной смерти - ишемическая болезнь сердца - хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (ΙΙ-ΙV функциональные классы), в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности - поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта) - нарушения сердечного ритма, в т.ч. наджелудочковая тахикардия, а также для частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровож- даемые тахикардией Способ применения и дозы Таблетки для приема внутрь. Независимо от приема пищи. Начинают лечение с начальной дозы 5-10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней – 20 мг. У пожилых пациентов начальная доза составляет 5 мг. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг. При печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Побочные действия - брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада Ι степени, отеки, боли в области сердца, нарушения проводимости, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечности недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма - утомляемость, головокружение, головная боль, слабость, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающих» хромотой и синдромом Рейно), тремор - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит; - тошнота, рвота, боли в области живота, запор, диарея, сухость во рту, транзиторные изменения показателей функции печени, изменения вкуса - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина - одышка при физической нагрузке, заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении высоких дозах – ларинго - и бронхоспазм - гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреодное состояние; - кожная сыпь, повышение потоотделения, фотосенсибилизация; - боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Противопоказания - атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени; - хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия) - продолжающая, или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета – адренорецепторов - клиническая значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин); - кардиогенный шок; - стенокардия Принцметала; - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); - период лактации; - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); - синдром слабости синусового узла; - выраженные нарушения периферического кровообращения; - повышенная чувствительность к препарату, или другим бета - адреноблокаторам. Лекарственные взаимодействия Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бетак. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина, ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бетак должен составлять не менее 14 дней. Особые указания С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Бетак может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому, при применение его у больных сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Препарат Бетак применяют под контролем частоты сердечных сокращений. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют. При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня)в течение 1-2 недель, во избежание возникновения синдрома отмены. Не рекомендуется применение препарата у детей. Применение во время беременности и грудного вскармливания Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами требующими, повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор, при судорогах диазепам. Специфического антидота нет.
не указано
Цена: 271 RUR
ПодробнееФлуконазол-Тева 50мг №7 капсулы
модель не указана
30543
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения грибковых заболеваний (код АТС J02AC01). Состав: одна капсула содержит в качестве действующего вещества: флуконазол – 50 или 150 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфат двухосновный, микрокристаллическая целлюлоза, тальк. Фармакологические свойства Флуконазол является представителем нового класса триазольных противогрибковых средств, является сильным и специфическим ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. In vitroФлуконазол обладает широким спектром активности, но является менее мощным, чем кетоконазол и амфотерицин. Однако, in vivo флуконазол значительно более активен, чем кетоконазол и, в некоторых случаях, обладает такой же активностью, как амфотерицин против поверхностных и общих инфекций, вызванных Candida, Cryptococcus, Aspergillus и различными дерматофитами. Флуконазол оказывает высоко специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450. Фармакокинетика При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается, его общая биодоступность превышает 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 часа после приема, а период полувыведения составляет приблизительно 30 часов. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом при приеме 1 раз в сутки. Концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - низкое (12%). Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. В основном флуконазол выводится почками: приблизительно 80% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения плазмы (30 часов) у людей позволяет принимать препарат один раз в сутки при лечении орофарингеального кандидоза и использовать однократное назначение при лечении вагинального кандидоза. Показания к применению Флуконазол применяют при следующих заболеваниях: генитальный кандидоз; вульвовагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вульвовагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистопламоз у больных с нормальным иммунитетом. генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; криптокоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупресии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; Способ применения и дозы Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Однократной пероральной дозы бывает достаточно в большинстве случаев для излечения острого вульвовагинального кандидоза. Лечение других форм заболевания требует многократного применения препарата вплоть до клинически и лабораторного подтверждения активной стадии грибковой инфекции. Больные СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии с целью предупреждения рецидивов. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки; продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При остром вульвовагинальном кандидозе Флуконазол применяют внутрь в дозе 150 мг 3 раза с интервалом в 72 часа. Для снижения частоты рецидивов хронического вульвовагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 100-150 мг – 1 раз в неделю 6 месяцев, затем 150 мг 1 раз в месяц в течение 6 месяцев. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицирофанноо ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 40 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать. Больным с нарушением функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении обычная доза назначается на 1 и 2 дни лечения, а затем необходимо скорректировать интервалы между приемами в соответствии с клиренсом креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин) Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого сеанса диализа. Побочное действие Флуконазол, как правило, хорошо переносится. Наиболее часто встречаются тошнота, головная боль и боль в животе. У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом и подобными препаратами, наблюдались изменения показателей крови, нарушения функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с приемом флуконазола пока не установлены. Встречались эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена. Противопоказания Флуконазол не рекомендуется применять больным с повышенной чувствительностью к препарату или близким по структуре триазольным соединениям. Передозировка В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может, ускорить выведение препарата. После трехчасового сеанса гемодиализа уменьшается концентрация флуконазола в плазме приблизительно на 50%. Предупреждение Применение препарата во время беременности Препарат мало использовался в период беременности у человека. Нежелательные изменения плода у животных вызывались только при высоких дозах, являющихся токсичными для матери. Эти изменения нельзя рассматривать адекватными изменениям, происходящим при приеме флуконазола в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения препарата в период беременности. Применение препарата в период лактации. Так как отсутствуют данные, касающиеся приемлемых уровней флуконазола в грудном молоке, то его применение кормящими матерями не рекомендуется. Применение у детей Не рекомендуется назначать флуконазол детям до 16 лет. Применение препарата водителями и операторами машин. Применение флуконазола не влияет на способность вождения или управления машинами. Взаимодействия с другими лекарственными средствами При применении с варфарином увеличивается протромбиновое время, несмотря на незначительную выраженность этих изменений (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Допускается совместное применение флуконазола и гипогликемизирующих средств у больных сахарным диабетом, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гиполикемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUCна 25% и к укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Изучение взаимодействия с пероральными противозачаточными препаратами и антипирином показало, что применение флуконазола в рекомендуемых дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность данных препаратов.
Teva Pharmaceutical
Цена: 40 RUR
ПодробнееФлуконазол 50мг №7 капсулы
модель не указана
11070
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения грибковых заболеваний (код АТС J02AC01). Состав: одна капсула содержит в качестве действующего вещества: флуконазол – 50 или 150 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфат двухосновный, микрокристаллическая целлюлоза, тальк. Фармакологические свойства Флуконазол является представителем нового класса триазольных противогрибковых средств, является сильным и специфическим ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. In vitroФлуконазол обладает широким спектром активности, но является менее мощным, чем кетоконазол и амфотерицин. Однако, in vivo флуконазол значительно более активен, чем кетоконазол и, в некоторых случаях, обладает такой же активностью, как амфотерицин против поверхностных и общих инфекций, вызванных Candida, Cryptococcus, Aspergillus и различными дерматофитами. Флуконазол оказывает высоко специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450. Фармакокинетика При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается, его общая биодоступность превышает 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 часа после приема, а период полувыведения составляет приблизительно 30 часов. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом при приеме 1 раз в сутки. Концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - низкое (12%). Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. В основном флуконазол выводится почками: приблизительно 80% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения плазмы (30 часов) у людей позволяет принимать препарат один раз в сутки при лечении орофарингеального кандидоза и использовать однократное назначение при лечении вагинального кандидоза. Показания к применению Флуконазол применяют при следующих заболеваниях: генитальный кандидоз; вульвовагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вульвовагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистопламоз у больных с нормальным иммунитетом. генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; криптокоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупресии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; Способ применения и дозы Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Однократной пероральной дозы бывает достаточно в большинстве случаев для излечения острого вульвовагинального кандидоза. Лечение других форм заболевания требует многократного применения препарата вплоть до клинически и лабораторного подтверждения активной стадии грибковой инфекции. Больные СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии с целью предупреждения рецидивов. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки; продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При остром вульвовагинальном кандидозе Флуконазол применяют внутрь в дозе 150 мг 3 раза с интервалом в 72 часа. Для снижения частоты рецидивов хронического вульвовагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 100-150 мг – 1 раз в неделю 6 месяцев, затем 150 мг 1 раз в месяц в течение 6 месяцев. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицирофанноо ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 40 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать. Больным с нарушением функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении обычная доза назначается на 1 и 2 дни лечения, а затем необходимо скорректировать интервалы между приемами в соответствии с клиренсом креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин) Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого сеанса диализа. Побочное действие Флуконазол, как правило, хорошо переносится. Наиболее часто встречаются тошнота, головная боль и боль в животе. У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом и подобными препаратами, наблюдались изменения показателей крови, нарушения функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с приемом флуконазола пока не установлены. Встречались эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена. Противопоказания Флуконазол не рекомендуется применять больным с повышенной чувствительностью к препарату или близким по структуре триазольным соединениям. Передозировка В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может, ускорить выведение препарата. После трехчасового сеанса гемодиализа уменьшается концентрация флуконазола в плазме приблизительно на 50%. Предупреждение Применение препарата во время беременности Препарат мало использовался в период беременности у человека. Нежелательные изменения плода у животных вызывались только при высоких дозах, являющихся токсичными для матери. Эти изменения нельзя рассматривать адекватными изменениям, происходящим при приеме флуконазола в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения препарата в период беременности. Применение препарата в период лактации. Так как отсутствуют данные, касающиеся приемлемых уровней флуконазола в грудном молоке, то его применение кормящими матерями не рекомендуется. Применение у детей Не рекомендуется назначать флуконазол детям до 16 лет. Взаимодействия с другими лекарственными средствами При применении с варфарином увеличивается протромбиновое время, несмотря на незначительную выраженность этих изменений (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Допускается совместное применение флуконазола и гипогликемизирующих средств у больных сахарным диабетом, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гиполикемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUCна 25% и к укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Изучение взаимодействия с пероральными противозачаточными препаратами и антипирином показало, что применение флуконазола в рекомендуемых дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность данных препаратов.
Вертекс ЗАО
Цена: 637 RUR
ПодробнееРокситромицин Сандоз 150мг №10 таблетки
модель не указана
55471
Международное непатентованное название Рокситромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество - рокситромицин 150 мг, вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188, оболочка: опадри белый, в состав которого входят лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000. Описание Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и надписью «R 150» на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды Код АТС J01FA06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание. Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 1,5-2 часов после приема и колеблются в пределах от 6,6 до 7,9 мг/л при дозировке 150 мг, и от 9,1 до 10,8 мг/л при дозировке 300 мг соответственно. Всасывание снижается при приеме совместно с пищей, в том числе после еды. Следовательно, рокситромицин должен назначаться за один час до приема пищи, так как при таких условиях он лучше всасывается. Концентрация рокситромицина стабилизируется на четвертый день многократного применения; с этого времени препарат больше не кумулируется. Распределение. Рокситромицин широко распределяется по всему организму. Максимальная концентрация достигается в тканях и жидкостях (более МИК90 для большинства восприимчивых бактерий). Рокситромицин прочно и специфически связывается с плазменным α1-гликопротеином. Клиренс креатинина в плазме зависит от дозировки и плазменной концентрации рокситромицина. Метаболизм. Небольшая часть принятого препарата метаболизируется в печени. Обнаружены три метаболита, которые определяются в моче и кале (дикладиноза, N-монодиметилированные и N-дидиметилированные производные), а также два неустоновленных метаболита в кале. Выведение. При однократном приеме 74,2% рокситромицина выводится в виде неизмененной активной формы: 53,4% с калом, 7-12% с мочой и до 15% через легкие. Биологический период полувыведения при однократном приеме 150 мг и 300 мг составляет 7,2 часа и 15,5 часов соответственно. Фармакологический профиль рокситромицина у детей и пожилых схож с таковым у взрослых. Фармакокинетика рокситромицина у пациентов, страдающих легкой или умеренной почечной недостаточностью, не зависит от степени поражения, следовательно, изменение дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/сек) удлиняется период полувыведения по сравнению с нормально функционирующими почками. Фармакодинамика Рокситромицин является полусинтетическим производным эритромицина, антибиотиком группы макролидов. Его антибактериальное действие в лабораторных условиях схоже с действием исходного препарата. Рокситромицин действует путем угнетения синтеза белка в бактериальной клетке, в результате чего угнетается рост и размножение бактерий. Он связывается с субъединицами 50S рибосом восприимчивого микроорганизма и блокирует реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами. К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий: Грамположительные: Streptococcus pyogenes (группа А) Streptococcus agalactiae Streptococcus mitis, sanguis, viridans Streptococcus pneumoniae Corynebacterium diphteriae Listeria monocytogenes Атипичные патогенные микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia psittaci Chlamydia pneumonia Gardnerella vaginalis Legionella pneumophilia Legionella spp. Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum Грамотрицательные Bordetella pertussis Moraxella (Branchamella) catarrhalis Helicobacter pylori Camphylobacter spp. Haemophilus ducreyi Умеренно чувствительны: Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Устойчивость Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми. Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина. Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. Показания к применению - тонзиллит, фарингит, синусит, отит среднего уха - бронхит, коклюш, пневмония, в том числе вызванная хламидиями, микоплазмами и легионеллами - фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление, обыкновенные угри, одонтогенные инфекции - уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами Способ применения и дозы Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного. Дозировка Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером. Дозировка при нарушении функции печени У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует уменьшить вдвое. Дозировка при почечной недостаточности Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется. Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку или увеличить интервал между приемами препарата. Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу. Дозировка у пожилых лиц Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом) Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи. Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней. При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Однако до тех пор, пока не будет накоплен дальнейший клинический опыт, рокситромицин не следует принимать больше 4 недель. Побочные действия Нежелательные эффекты возникают нечасто и редко приводят к прекращению лечения. Оценка неблагоприятных реакций основана на следующей информации по частоте: очень часто ≥ 1/10 часто ≥ 1/100 - < 1/10 нечасто ≥ 1/1,000 - < 1/100 редко ≥ 1/10,000 - < 1/1,000 очень редко < 1/10,000, включая отдельные случаи Часто: - тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, рвота, диарея, запор, метеоризм - реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, в том числе со стороны кожи и слизистых оболочек, такие как покраснение, отечность, зуд Нечасто: - покраснение, сыпь, крапивница - повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина Редко: - изменение в формуле крови - головная боль, головокружение, нарушение вкуса/обоняния - шум в ушах - бронхоспазм, диспноэ - диарея с кровью, псевдомембранозный энтероколит, обратимый панкреатит - экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона - генитальный кандидоз, кандидоз полости рта - слабость, дискомфорт - ангиоотек, пурпура, отечность лица, языка и/или гортани - обратимый холестаз, острый гепатит Очень редко: - парастезия - серьезные аллергические реакции, близкие к анафилактическому шоку. При возникновении таких реакций требуется немедленное прекращение лечения и проведения стандартных неотложных мероприятий (напр., введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков и, при необходимости, искусственной вентиляции легких). Противопоказания - гиперчувствительность к рокситромицину или любым другим компонентам препарата - гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов - сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин, из-за повышенного риска вазоконстрикции - дети с весом до 40 кг - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств. Рокситромицин не должен применяться одновременно с эрготамин-содержащими препаратами или другими алкалоидами Secale cornutum. Эрготамин может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Одновременное применение теофиллина и рокситромицина, может приводить к клинически незначительному повышению сывороточного уровня теофиллина. Требуется осторожность при одновременном лечении пациентов рокситромицином и варфарином или циклоспорином. Имеются сообщения об усилении действия варфарина и повышении плазменной концентрации циклоспорина, что требует контроля протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО), а также плазменной концентрации циклоспорина. Одновременное применение рокситромицина и мидазолама может увеличить величину биодоступности мидазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия мидазолама. Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений. Антациды, содержащие алюминий и магний, могут снижать биодоступность макролидов. Однако взаимодействие может быть предотвращено путем приема антацидов за 2 часа до и после приема макролидов внутрь. Рокситромицин может повышать всасывание дигоксина. Подобный феномен также описан для других макролидов. Следовательно, больным, получающим лечение рокситромицином и дигоксином или другими сердечными гликозидами, следует проводить ЭКГ-контроль, а также контролировать концентрацию сердечных гликозидов в крови. Препараты, удлиняющие интервал QT У некоторых макролидов наблюдается взаимодействие с веществами, удлиняющими интервал QT. Поэтому назначение рокситромицина не рекомендуется в комбинации с - антиаритмическими средствами IA и III классов (и другими дизопирамидами) - нейролептиками, такими как пимозид - антидепрессантами - некоторыми неседативными антигистаминными средствами, такими как астемизол и терфенадин - цизапридом Это может привести к тяжелым желудочковым аритмиям, такой как двунаправленной желудочковой тахикардии. Особые указания Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях: - врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT - гипокалиемия, гипомагниемия - клинически значимая брадикардия - сердечная недостаточность с клиническими проявлениями - аритмии в анамнезе - одновременное назначение лекарств, удлиняющих интервал QT Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с нарушением функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью препарат назначется по четким показаниям с периодическим наблюдением за показателями печеночной функции. Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Если же существуют абсолютные клинические показания для назначения рокситромицина, суточная дозировка уменьшается вдвое. Особое внимание требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/сек); в данном случае должна быть снижена дозировка либо увеличен интервал между приемами. При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин и при необходимости начать соответствующее лечение (напр., особые антибиотики/химиотерапевтические препараты). Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника. Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг. Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения. Передозировка Симптомы: выраженные неблагоприятные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота, рвота), а в редких случаях – поражение печени. Лечение - промывание желудка. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения рокситромицина из организма. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 или 20 (2 х 10) в контурной ячейковой упаковке, вложенные в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25° C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Сандоз ГмбХ (АВСТРИЯ)
Цена: 697 RUR
ПодробнееРокситромицин Сандоз 300мг №10 таблетки
модель не указана
59636
Международное непатентованное название Рокситромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество - рокситромицин 150 мг, вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188, оболочка: опадри белый, в состав которого входят лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000. Описание Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и надписью «R 150» на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды Код АТС J01FA06 Фармакокинетика Всасывание. Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 1,5-2 часов после приема и колеблются в пределах от 6,6 до 7,9 мг/л при дозировке 150 мг, и от 9,1 до 10,8 мг/л при дозировке 300 мг соответственно. Всасывание снижается при приеме совместно с пищей, в том числе после еды. Следовательно, рокситромицин должен назначаться за один час до приема пищи, так как при таких условиях он лучше всасывается. Концентрация рокситромицина стабилизируется на четвертый день многократного применения; с этого времени препарат больше не кумулируется. Распределение. Рокситромицин широко распределяется по всему организму. Максимальная концентрация достигается в тканях и жидкостях (более МИК90 для большинства восприимчивых бактерий). Рокситромицин прочно и специфически связывается с плазменным α1-гликопротеином. Клиренс креатинина в плазме зависит от дозировки и плазменной концентрации рокситромицина. Метаболизм . Небольшая часть принятого препарата метаболизируется в печени. Обнаружены три метаболита, которые определяются в моче и кале (дикладиноза, N-монодиметилированные и N-дидиметилированные производные), а также два неустоновленных метаболита в кале. Выведение. При однократном приеме 74,2% рокситромицина выводится в виде неизмененной активной формы: 53,4% с калом, 7-12% с мочой и до 15% через легкие. Биологический период полувыведения при однократном приеме 150 мг и 300 мг составляет 7,2 часа и 15,5 часов соответственно. Фармакологический профиль рокситромицина у детей и пожилых схож с таковым у взрослых. Фармакокинетика рокситромицина у пациентов, страдающих легкой или умеренной почечной недостаточностью, не зависит от степени поражения, следовательно, изменение дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/сек) удлиняется период полувыведения по сравнению с нормально функционирующими почками. Фармакодинамика Рокситромицин является полусинтетическим производным эритромицина, антибиотиком группы макролидов. Его антибактериальное действие в лабораторных условиях схоже с действием исходного препарата. Рокситромицин действует путем угнетения синтеза белка в бактериальной клетке, в результате чего угнетается рост и размножение бактерий. Он связывается с субъединицами 50S рибосом восприимчивого микроорганизма и блокирует реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами. К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий: Грамположительные: Streptococcus pyogenes (группа А) Streptococcus agalactiae Streptococcus mitis, sanguis, viridans Streptococcus pneumoniae Corynebacterium diphteriae Listeria monocytogenes Атипичные патогенные микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia psittaci Chlamydia pneumonia Gardnerella vaginalis Legionella pneumophilia Legionella spp. Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum Грамотрицательные Bordetella pertussis Moraxella (Branchamella) catarrhalis Helicobacter pylori Camphylobacter spp. Haemophilus ducreyi Умеренно чувствительны: Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Устойчивость Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми. Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина. Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. Показания к применению - тонзиллит, фарингит, синусит, отит среднего уха - бронхит, коклюш, пневмония, в том числе вызванная хламидиями, микоплазмами и легионеллами - фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление, обыкновенные угри, одонтогенные инфекции - уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами Способ применения и дозы Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного. Дозировка Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером. Дозировка при нарушении функции печени У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует уменьшить вдвое. Дозировка при почечной недостаточности Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется. Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку или увеличить интервал между приемами препарата. Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу. Дозировка у пожилых лиц Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом) Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи. Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней. При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Однако до тех пор, пока не будет накоплен дальнейший клинический опыт, рокситромицин не следует принимать больше 4 недель. Побочные действия Нежелательные эффекты возникают нечасто и редко приводят к прекращению лечения. Оценка неблагоприятных реакций основана на следующей информации по частоте: очень часто ≥ 1/10 часто ≥ 1/100 - < 1/10 нечасто ≥ 1/1,000 - < 1/100 редко ≥ 1/10,000 - < 1/1,000 очень редко < 1/10,000, включая отдельные случаи Часто: - тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, рвота, диарея, запор, метеоризм - реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, в том числе со стороны кожи и слизистых оболочек, такие как покраснение, отечность, зуд Нечасто: - покраснение, сыпь, крапивница - повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина Редко: - изменение в формуле крови - головная боль, головокружение, нарушение вкуса/обоняния - шум в ушах - бронхоспазм, диспноэ - диарея с кровью, псевдомембранозный энтероколит, обратимый панкреатит - экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона - генитальный кандидоз, кандидоз полости рта - слабость, дискомфорт - ангиоотек, пурпура, отечность лица, языка и/или гортани - обратимый холестаз, острый гепатит Очень редко: - парастезия - серьезные аллергические реакции, близкие к анафилактическому шоку. При возникновении таких реакций требуется немедленное прекращение лечения и проведения стандартных неотложных мероприятий (напр., введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков и, при необходимости, искусственной вентиляции легких). Противопоказания - гиперчувствительность к рокситромицину или любым другим компонентам препарата - гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов - сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин, из-за повышенного риска вазоконстрикции - дети с весом до 40 кг - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств. Рокситромицин не должен применяться одновременно с эрготамин-содержащими препаратами или другими алкалоидами Secale cornutum. Эрготамин может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Одновременное применение теофиллина и рокситромицина, может приводить к клинически незначительному повышению сывороточного уровня теофиллина. Требуется осторожность при одновременном лечении пациентов рокситромицином и варфарином или циклоспорином. Имеются сообщения об усилении действия варфарина и повышении плазменной концентрации циклоспорина, что требует контроля протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО), а также плазменной концентрации циклоспорина. Одновременное применение рокситромицина и мидазолама может увеличить величину биодоступности мидазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия мидазолама. Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений. Антациды, содержащие алюминий и магний, могут снижать биодоступность макролидов. Однако взаимодействие может быть предотвращено путем приема антацидов за 2 часа до и после приема макролидов внутрь. Рокситромицин может повышать всасывание дигоксина. Подобный феномен также описан для других макролидов. Следовательно, больным, получающим лечение рокситромицином и дигоксином или другими сердечными гликозидами, следует проводить ЭКГ-контроль, а также контролировать концентрацию сердечных гликозидов в крови. Препараты, удлиняющие интервал QT У некоторых макролидов наблюдается взаимодействие с веществами, удлиняющими интервал QT. Поэтому назначение рокситромицина не рекомендуется в комбинации с - антиаритмическими средствами IA и III классов (и другими дизопирамидами) - нейролептиками, такими как пимозид - антидепрессантами - некоторыми неседативными антигистаминными средствами, такими как астемизол и терфенадин - цизапридом Это может привести к тяжелым желудочковым аритмиям, такой как двунаправленной желудочковой тахикардии. Особые указания Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях: - врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT - гипокалиемия, гипомагниемия - клинически значимая брадикардия - сердечная недостаточность с клиническими проявлениями - аритмии в анамнезе - одновременное назначение лекарств, удлиняющих интервал QT Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с нарушением функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью препарат назначется по четким показаниям с периодическим наблюдением за показателями печеночной функции. Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Если же существуют абсолютные клинические показания для назначения рокситромицина, суточная дозировка уменьшается вдвое. Особое внимание требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/сек); в данном случае должна быть снижена дозировка либо увеличен интервал между приемами. При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин и при необходимости начать соответствующее лечение (напр., особые антибиотики/химиотерапевтические препараты). Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника. Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг. Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения. Передозировка Симптомы:выраженные неблагоприятные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота, рвота), а в редких случаях – поражение печени. Лечение - промывание желудка. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения рокситромицина из организма. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 или 20 (2 х 10) в контурной ячейковой упаковке, вложенные в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25° C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Сандоз ГмбХ (АВСТРИЯ)
Цена: 28 RUR
ПодробнееФлуконазол 50мг №7 капс
модель не указана
68624
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения грибковых заболеваний (код АТС J02AC01). Состав: одна капсула содержит в качестве действующего вещества: флуконазол – 50 или 150 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфат двухосновный, микрокристаллическая целлюлоза, тальк. Фармакологические свойства Флуконазол является представителем нового класса триазольных противогрибковых средств, является сильным и специфическим ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. In vitroФлуконазол обладает широким спектром активности, но является менее мощным, чем кетоконазол и амфотерицин. Однако, in vivo флуконазол значительно более активен, чем кетоконазол и, в некоторых случаях, обладает такой же активностью, как амфотерицин против поверхностных и общих инфекций, вызванных Candida, Cryptococcus, Aspergillus и различными дерматофитами. Флуконазол оказывает высоко специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450. Фармакокинетика При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается, его общая биодоступность превышает 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 часа после приема, а период полувыведения составляет приблизительно 30 часов. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом при приеме 1 раз в сутки. Концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - низкое (12%). Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. В основном флуконазол выводится почками: приблизительно 80% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения плазмы (30 часов) у людей позволяет принимать препарат один раз в сутки при лечении орофарингеального кандидоза и использовать однократное назначение при лечении вагинального кандидоза. Показания к применению Флуконазол применяют при следующих заболеваниях: генитальный кандидоз; вульвовагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вульвовагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистопламоз у больных с нормальным иммунитетом. генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; криптокоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупресии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; Способ применения и дозы Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Однократной пероральной дозы бывает достаточно в большинстве случаев для излечения острого вульвовагинального кандидоза. Лечение других форм заболевания требует многократного применения препарата вплоть до клинически и лабораторного подтверждения активной стадии грибковой инфекции. Больные СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии с целью предупреждения рецидивов. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки; продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При остром вульвовагинальном кандидозе Флуконазол применяют внутрь в дозе 150 мг 3 раза с интервалом в 72 часа. Для снижения частоты рецидивов хронического вульвовагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 100-150 мг – 1 раз в неделю 6 месяцев, затем 150 мг 1 раз в месяц в течение 6 месяцев. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицирофанноо ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 40 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать. Больным с нарушением функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении обычная доза назначается на 1 и 2 дни лечения, а затем необходимо скорректировать интервалы между приемами в соответствии с клиренсом креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин) Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого сеанса диализа. Побочное действие Флуконазол, как правило, хорошо переносится. Наиболее часто встречаются тошнота, головная боль и боль в животе. У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом и подобными препаратами, наблюдались изменения показателей крови, нарушения функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с приемом флуконазола пока не установлены. Встречались эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена. Противопоказания Флуконазол не рекомендуется применять больным с повышенной чувствительностью к препарату или близким по структуре триазольным соединениям. Передозировка В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может, ускорить выведение препарата. После трехчасового сеанса гемодиализа уменьшается концентрация флуконазола в плазме приблизительно на 50%. Предупреждение Применение препарата во время беременности Препарат мало использовался в период беременности у человека. Нежелательные изменения плода у животных вызывались только при высоких дозах, являющихся токсичными для матери. Эти изменения нельзя рассматривать адекватными изменениям, происходящим при приеме флуконазола в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения препарата в период беременности. Применение препарата в период лактации. Так как отсутствуют данные, касающиеся приемлемых уровней флуконазола в грудном молоке, то его применение кормящими матерями не рекомендуется. Применение у детей Не рекомендуется назначать флуконазол детям до 16 лет. Взаимодействия с другими лекарственными средствами При применении с варфарином увеличивается протромбиновое время, несмотря на незначительную выраженность этих изменений (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Допускается совместное применение флуконазола и гипогликемизирующих средств у больных сахарным диабетом, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гиполикемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUCна 25% и к укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Изучение взаимодействия с пероральными противозачаточными препаратами и антипирином показало, что применение флуконазола в рекомендуемых дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность данных препаратов.
Производство медикаментов ООО
Цена: 789 RUR
ПодробнееГлюкобай 100мг №30 таблетки
модель не указана
9248
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Глюкобай® Торговое название Глюкобай Международное непатентованное название Акарбоза Лекарственная форма Таблетки 50 мг и 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - акарбоза 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая. Описание Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг). Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг). Фармакотерапевтическая группа Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы. Код АТС A10ВF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг). Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах. Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект. Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела. Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита - через почки. Фармакодинамика Действующее вещество препарата Глюкобай акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень. В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда. Применение Глюкобая при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Показания к применению - лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии - профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями * определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл). Способ применения и дозы Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Таблетки Глюкобая эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи. Лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы: Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи). В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить дозу. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи). Пожилые пациенты Изменение дозы или режима дозирования не требуется. Пациенты с нарушениями со стороны печени У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется. Продолжительность применения Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая не имеется. Побочные действия Очень часто (≥ 1/10) - флатуленция Часто (от >1/100 до <1/10) - диарея, боли в животе Нечасто (от >1/1000 до <1/100: - тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных» ферментов Редко (от >1/10000 до <1/1000) - желтуха - отеки С неизвестной частотой - тромбоцитопения - аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница) - непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника - гепатит В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок. У пациентов, получавших рекомендованную суточную дозу от 150 до 300 мг Глюкобая в редких случаях наблюдалось клинически значимое повышение уровней печеночных ферментов (в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы). Такие изменения могут быть кратковременными на фоне применения Глюкобая. Противопоказания - гиперчувствительность к акарбозе или любому компоненту препарата - хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания - состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника) - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин) Лекарственные взаимодействия Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем вызывают неприятные ощущения в животе, включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Глюкобай обладает антигипергликемическим действием, но при монотерапии гипогликемию не вызывает. Если Глюкобай присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что Глюкобай замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу. В некоторых случаях Глюкобай изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать корректировки дозы последнего. Следует избегать одновременного применения Глюкобая с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая. Сочетанное применение Глюкобая и неомицина для приема внутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и к повышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы Глюкобая. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдалось. Особые указания Таблетки, извлеченные из контурной ячейковой упаковки из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, могут храниться вне ее при температуре не выше 25° C и относительной влажности не более 60% в течение двух недель. При более высокой температуре и/или влажности может произойти изменение цвета таблеток, хранимых вне упаковки. В этой связи рекомендовано извлекать таблетки из фольги непосредственно перед их приемом. Поскольку в отдельных случаях при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно эти изменения обратимы при отмене Глюкобая. Нежелательные явления, описанные как нарушение функции печени, были получены, особенно из Японии. Также в Японии отмечались отдельные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом препарата неясна. Дети и подростки Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Беременность и лактация Глюкобай не следует назначать во время беременности, ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований о применении препарата в период беременности. Лактация Доклинические данные применения радиоактивно-меченной акарбозы в период лактации выявили незначительную радиоактивность молока. Соответствующие данные, применимые для человека, отсутствуют. Однако, поскольку нельзя исключить влияние на организм ребенка препарата, полученного с молоком матери, как правило, не рекомендуется применять Глюкобай в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Не выявлены. Передозировка Симптомы: если высокая доза Глюкобая получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается. Лечение: в случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы. Форма выпуска и упаковка По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из полипропилена и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30° C, в сухом, защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
Bayer Schering Pharma AG
Цена: 245 RUR
ПодробнееНольпаза 40мг лиофилизат для приг. раствора для инъекций №1 флакон
модель не указана
64757
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НОЛЬПАЗА Торговое название Нольпаза Международное непатентованное название Пантопразол Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг Состав Один флакон содержит активное вещество - натрия пантопразола 42.3 мг эквивалентнопантопразолу 40.0 мг, вспомогательные вещества: маннитол для парентеральногоиспользования, натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода дляинъекций. Описание Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почтибелого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты, применяемые пригастроэзофагеальном рефлюксе, ингибиторыпротонной помпы Код АТС А02BC02 Фармакологические свойства Фармакокинетика не меняется после однократного илиповторного ведения. В диапазоне доз 10 мг - 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как послеперорального приема, так и послевнутривенного введения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляетприблизительно 98 %. Объем распределения - приблизительно 0.15 л/кг.Пантопразол, в основном, метаболизируется в печени. Основной путьметаболизма-деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией ссульфатом, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час, иклиренс - приблизительно 0.1 л/ч/кг. Из-за специфического связыванияпантопразола к протонным насосам париетальной клетки период полувыведения не соответствует с намного более длительной продолжительностьюдействия (подавление выделения желудочной кислоты). Почечное выведениепредставляет главный путь выделения (приблизительно 80 %) для метаболитовпантопразола; остальные (20%) выделяются фекалиями. Главный метаболит, которыйобнаруживается в плазме крови и в моче - десметилпантопразол, которыйсвязывается с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита(приблизительно 1.5 часа) немного дольше, чем пантопразола. Пациентам с ослабленной почечной функцией не требуетсяуменьшения дозы пантопразола (включая пациентов, находящихся на диализе). Хотя главныйметаболит имеет умеренно отсроченный период полураспада (2-3 часа), выделениепроисходит быстро, и таким образом, накапливания не происходит. Хотя дляпациентов с циррозом печени (классы A и В) время полувыведения увеличивается до 7- 9 часов и значение AUC (площадь по кривой«концентрация время) увеличивается до 5- 7, максимальная плазменная концентрация увеличивается немного (в 1.5 раза, посравнению со здоровыми добровольцами). Небольшое увеличение AUC и Сmax у пожилых пациентов по сравнению смолодыми также клинически не важно. Фармакодинамика Нольпаза- замещенный бензимидазол, который подавляетвыделение соляной кислоты в желудке определенной блокадой париетальных клетокпротонными насосами. Пантопразол преобразуется в активную форму в окружающейкислой среде в париетальных клетках, гдеон ингибирует фермент H+/ K+ АТФазу, то есть на заключительнойстадии образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и затрагивает основное истимулированное выделение кислоты. У большинства пациентов прекращениесимптомов достигается в течение 2-х недель. Как и другие ингибиторы протоннойпомпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность вжелудке и, таким образом, увеличивает гастрин пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом,отдалённым от клеточного рецептора, вещество может действовать на выделение соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами(ацетилхолин, гистамин, гастрин). Действие не зависит от перорального или внутривенного способа применения препарата. Показания к применению - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I – IV стадии - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) - синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния,характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией - лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация) Способ применения и дозы Препарат должен приниматься по назначению врача. Внутривенное введение Нольпазы рекомендуют только при неадекватности перорального приема лекарства. Доступны данные внутривенного использования препарата в течение не более 7 дней. Поэтому, как только становится возможной пероральная терапия, внутривенный прием Нольпазы следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксный эзофагит Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы (40мг) в деньвнутривенно. Эрадикация Helicobacter pylori В комбинации с антибактериальной терапией назначают по 40 мг2 раза в сутки в течение 7 дней. Поддерживающая терапия – 20 – 40 мг 1 раз всутки в течение 2-3 недель. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,связанные с приемом НПВП По 40-80 мг в сутки. Курс лечения не менее 4 недель. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния При долговременном лечении пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями,следует начать прием Нольпазы с ежедневной дозы 80 мг внутривенно. После этого дозировка может быть увеличена или уменьшена, если это необходимо, по результатам анализа уровня кислотности желудочного сока. При дозировке выше 80мг ежедневно, доза должна приниматься два раза в день. Временное увеличение дозировки Нольпазы выше 160 мг возможно, но не должно применяться дольше, чем необходимо для соответствующего контроля кислотности. В случае, если требуется быстрый контроль кислотности,стартовая доза 2 х 80 мг пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения выделения кислоты в целевом диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов. Печеночная недостаточность: Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью неследует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг. Почечная недостаточность Нет необходимости дополнительной регулировки дозы дляпациентов с ослабленной почечной функцией. Пожилые пациенты Нет необходимости регулировки дозы для пожилых пациентов Способ приготовления раствора: Для приготовления раствора для внутривенных инъекций сухоевещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) растворанатрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 млфизиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы - внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12часов после приготовления. Побочные действия Нечасто (менее 1 из100): - расстройства сна - головная боль, головокружение - расстройства желудка: тошнота, рвота, вздутие живота,запоры, сухость во рту, боли идискомфорт - увеличение ферментов печени (трансаминазы,гамма-глутаминтрансферазы) - высыпания,экзантема, внезапная сыпь, зуд - астения, утомляемость, дискомфорт Редко( менее 1 из 1000): - гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) - гиперлипидемия и увеличение липидов (триглицериды, холестерол), изменение веса - депрессия (все осложнения) - расстройства зрения/расфокусированное зрение - увеличение билирубина - крапивница/ ангиоэдема артралгия, миальгия гинекомастия увеличение температуры тела, периферический отек Очень редко(менее 1 из 10 000): - тромбоцитопения, лейкопения - нарушения ориентации (и все осложнения) Единичные случаи (не установлена связь их с применением препарата): - гипонатриемия - галлюцинации: спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а так же осложнения существующих симптомов) - повреждение клеток печени, разлитие желчи, недостаточность клеток печени - синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфнаяэритема, светочувствительность - интерстициальный нефрит Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу,замененный бенз-имидазол, или клюбому из вспомогательных веществ. тяжелая почечная недостаточность одновременное применение с атазанавиром Лекарственные взаимодействия Воздействие пантопразола на абсорбцию других лекарственных продуктов Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые азольные фунгициды, такие как кетоконазол,интраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб. Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир) Одновременный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, сингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности таких препаратов для лечения ВИЧ и может оказать влияние на эффективность этих лекарств. Поэтому, совместная терапияингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется. Антикоагулянты кумарина (фенпрокоумон или варфарин) У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина (например, фенпрокоумон иливарфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/INR (InternationalNormalised Ratio) в начале лечения,завершении или во время нерегулярного использования Нольпазы. Другие взаимодействия Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через системуфермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма - деметилирование CYP2C19, адругие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Исследования взаимодействия с такими препаратами как карбамазепин, диазепам, глибенкламид,нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел иэтинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, показалиотсутствие клинически значимыхвзаимодействий. Пантопразол не воздействует на активные вещества,метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9(такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина,связанное с p-гликопротеином. Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующимикислоту средствами, которые принимались одновременно. Исследования взаимодействия совместного приема пантопразолас соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) показали отсутствие клинически значимых взаимодействий. Особые указания При наличии тревожных симптомов При наличии любого тревожного симптома (например, существенная непреднамеренная потеря веса, текущая рвота, дисфагия,рвота кровью, анемия или мелена), при наличии или подозрении на язву желудка,должна быть исключена злокачественная опухоль, поскольку прием может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Если симптомы сохраняются несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования. Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, прием пантопразола внутривенно следует прекратить. Совместное лечение с атазанавиром Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторамипротонной помпы. Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпыпризнана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка) в комбинации с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Ежедневная доза не должна быть выше 20 мг. Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями Нольпаза, как все ингибиторы протонного насоса (ИПН),увеличивает количество бактерий, обычно существующие в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (например, Salmonella и Campilobacter). Натрий Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)натрия в каждой дозе, то есть фактически"свободен от натрия". Применение в педиатрии Данных о применении препарата Нольпазау детей младше 12 летне имеется. Беременность и период лактации Нет никаких адекватных данных об использовании Нольпазы при беременности. Нольпаза не должен применяться во время беременности, если нет необходимости. Нольпаза выделяется в грудное молоко. Лактацию на периодлечения препаратом прекращают. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций,следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат(в связи с возможностью развития головокружения и расстройства зрения). Передозировка Данные о передозировке отсутствуют. Форма выпуска и упаковка По 40 мг помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратови алюминиевой крышкой с flip-off желтогоцвета. По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей в месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Срок хранения 2 года
KRKA
Цена: 1043 RUR
ПодробнееНольпаза 40мг лиофилизат для приг. раствора для инъекций №5 флаконы
модель не указана
64758
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НОЛЬПАЗА Торговое название Нольпаза Международное непатентованное название Пантопразол Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг Состав Один флакон содержит активное вещество - натрия пантопразола 42.3 мг эквивалентнопантопразолу 40.0 мг, вспомогательные вещества: маннитол для парентеральногоиспользования, натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода дляинъекций. Описание Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почтибелого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты, применяемые пригастроэзофагеальном рефлюксе, ингибиторыпротонной помпы Код АТС А02BC02 Фармакологические свойства Фармакокинетика не меняется после однократного илиповторного ведения. В диапазоне доз 10 мг - 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как послеперорального приема, так и послевнутривенного введения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляетприблизительно 98 %. Объем распределения - приблизительно 0.15 л/кг.Пантопразол, в основном, метаболизируется в печени. Основной путьметаболизма-деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией ссульфатом, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час, иклиренс - приблизительно 0.1 л/ч/кг. Из-за специфического связыванияпантопразола к протонным насосам париетальной клетки период полувыведения не соответствует с намного более длительной продолжительностьюдействия (подавление выделения желудочной кислоты). Почечное выведениепредставляет главный путь выделения (приблизительно 80 %) для метаболитовпантопразола; остальные (20%) выделяются фекалиями. Главный метаболит, которыйобнаруживается в плазме крови и в моче - десметилпантопразол, которыйсвязывается с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита(приблизительно 1.5 часа) немного дольше, чем пантопразола. Пациентам с ослабленной почечной функцией не требуетсяуменьшения дозы пантопразола (включая пациентов, находящихся на диализе). Хотя главныйметаболит имеет умеренно отсроченный период полураспада (2-3 часа), выделениепроисходит быстро, и таким образом, накапливания не происходит. Хотя дляпациентов с циррозом печени (классы A и В) время полувыведения увеличивается до 7- 9 часов и значение AUC (площадь по кривой«концентрация время) увеличивается до 5- 7, максимальная плазменная концентрация увеличивается немного (в 1.5 раза, посравнению со здоровыми добровольцами). Небольшое увеличение AUC и Сmax у пожилых пациентов по сравнению смолодыми также клинически не важно. Фармакодинамика Нольпаза- замещенный бензимидазол, который подавляетвыделение соляной кислоты в желудке определенной блокадой париетальных клетокпротонными насосами. Пантопразол преобразуется в активную форму в окружающейкислой среде в париетальных клетках, гдеон ингибирует фермент H+/ K+ АТФазу, то есть на заключительнойстадии образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и затрагивает основное истимулированное выделение кислоты. У большинства пациентов прекращениесимптомов достигается в течение 2-х недель. Как и другие ингибиторы протоннойпомпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность вжелудке и, таким образом, увеличивает гастрин пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом,отдалённым от клеточного рецептора, вещество может действовать на выделение соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами(ацетилхолин, гистамин, гастрин). Действие не зависит от перорального или внутривенного способа применения препарата. Показания к применению - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I – IV стадии - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) - синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния,характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией - лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация) Способ применения и дозы Препарат должен приниматься по назначению врача. Внутривенное введение Нольпазы рекомендуют только при неадекватности перорального приема лекарства. Доступны данные внутривенного использования препарата в течение не более 7 дней. Поэтому, как только становится возможной пероральная терапия, внутривенный прием Нольпазы следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксный эзофагит Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы (40мг) в деньвнутривенно. Эрадикация Helicobacter pylori В комбинации с антибактериальной терапией назначают по 40 мг2 раза в сутки в течение 7 дней. Поддерживающая терапия – 20 – 40 мг 1 раз всутки в течение 2-3 недель. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,связанные с приемом НПВП По 40-80 мг в сутки. Курс лечения не менее 4 недель. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния При долговременном лечении пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями,следует начать прием Нольпазы с ежедневной дозы 80 мг внутривенно. После этого дозировка может быть увеличена или уменьшена, если это необходимо, по результатам анализа уровня кислотности желудочного сока. При дозировке выше 80мг ежедневно, доза должна приниматься два раза в день. Временное увеличение дозировки Нольпазы выше 160 мг возможно, но не должно применяться дольше, чем необходимо для соответствующего контроля кислотности. В случае, если требуется быстрый контроль кислотности,стартовая доза 2 х 80 мг пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения выделения кислоты в целевом диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов. Печеночная недостаточность: Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью неследует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг. Почечная недостаточность Нет необходимости дополнительной регулировки дозы дляпациентов с ослабленной почечной функцией. Пожилые пациенты Нет необходимости регулировки дозы для пожилых пациентов Способ приготовления раствора: Для приготовления раствора для внутривенных инъекций сухоевещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) растворанатрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 млфизиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы - внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12часов после приготовления. Побочные действия Нечасто (менее 1 из100): - расстройства сна - головная боль, головокружение - расстройства желудка: тошнота, рвота, вздутие живота,запоры, сухость во рту, боли идискомфорт - увеличение ферментов печени (трансаминазы,гамма-глутаминтрансферазы) - высыпания,экзантема, внезапная сыпь, зуд - астения, утомляемость, дискомфорт Редко( менее 1 из 1000): - гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) - гиперлипидемия и увеличение липидов (триглицериды, холестерол), изменение веса - депрессия (все осложнения) - расстройства зрения/расфокусированное зрение - увеличение билирубина - крапивница/ ангиоэдема артралгия, миальгия гинекомастия увеличение температуры тела, периферический отек Очень редко(менее 1 из 10 000): - тромбоцитопения, лейкопения - нарушения ориентации (и все осложнения) Единичные случаи (не установлена связь их с применением препарата): - гипонатриемия - галлюцинации: спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а так же осложнения существующих симптомов) - повреждение клеток печени, разлитие желчи, недостаточность клеток печени - синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфнаяэритема, светочувствительность - интерстициальный нефрит Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу,замененный бенз-имидазол, или клюбому из вспомогательных веществ. тяжелая почечная недостаточность одновременное применение с атазанавиром Лекарственные взаимодействия Воздействие пантопразола на абсорбцию других лекарственных продуктов Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые азольные фунгициды, такие как кетоконазол,интраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб. Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир) Одновременный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, сингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности таких препаратов для лечения ВИЧ и может оказать влияние на эффективность этих лекарств. Поэтому, совместная терапияингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется. Антикоагулянты кумарина (фенпрокоумон или варфарин) У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина (например, фенпрокоумон иливарфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/INR (InternationalNormalised Ratio) в начале лечения,завершении или во время нерегулярного использования Нольпазы. Другие взаимодействия Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через системуфермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма - деметилирование CYP2C19, адругие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Исследования взаимодействия с такими препаратами как карбамазепин, диазепам, глибенкламид,нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел иэтинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, показалиотсутствие клинически значимыхвзаимодействий. Пантопразол не воздействует на активные вещества,метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9(такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина,связанное с p-гликопротеином. Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующимикислоту средствами, которые принимались одновременно. Исследования взаимодействия совместного приема пантопразолас соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) показали отсутствие клинически значимых взаимодействий. Особые указания При наличии тревожных симптомов При наличии любого тревожного симптома (например, существенная непреднамеренная потеря веса, текущая рвота, дисфагия,рвота кровью, анемия или мелена), при наличии или подозрении на язву желудка,должна быть исключена злокачественная опухоль, поскольку прием может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Если симптомы сохраняются несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования. Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, прием пантопразола внутривенно следует прекратить. Совместное лечение с атазанавиром Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторамипротонной помпы. Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпыпризнана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка) в комбинации с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Ежедневная доза не должна быть выше 20 мг. Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями Нольпаза, как все ингибиторы протонного насоса (ИПН),увеличивает количество бактерий, обычно существующие в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (например, Salmonella и Campilobacter). Натрий Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)натрия в каждой дозе, то есть фактически"свободен от натрия". Применение в педиатрии Данных о применении препарата Нольпазау детей младше 12 летне имеется. Беременность и период лактации Нет никаких адекватных данных об использовании Нольпазы при беременности. Нольпаза не должен применяться во время беременности, если нет необходимости. Нольпаза выделяется в грудное молоко. Лактацию на периодлечения препаратом прекращают. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций,следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат(в связи с возможностью развития головокружения и расстройства зрения). Передозировка Данные о передозировке отсутствуют. Форма выпуска и упаковка По 40 мг помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратови алюминиевой крышкой с flip-off желтогоцвета. По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей в месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Срок хранения 2 года
KRKA
Цена: 26 RUR
ПодробнееКлеримед 500мг №14 таблетки
модель не указана
10164
Состав Одна таблетка содержит активное вещество – кларитромицин 257,00 и 515,50мг (эквивалентно кларитромицину безводному 250,00 и 500,00 мг соответственно) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, повидон, кислота стеариновая, тальк, магния стеарат, пленочное покрытие: гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, сухой ванильный ароматизатор, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), гидроксипропилцеллюлоза, кислота сорбиновая. Описание Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты системного использования. Макролиды. Код АТС J01FA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2 часа после перорального приема. При первом прохождении через печень образуется фармакологически активный метаболит 14-гидрокси-кларитромицин. Пища мало влияет на биодоступность препарата, хотя, может незначительно тормозить всасывание и образование метаболита. Кларитромицин не обладает линейной фармакокинетикой, но устойчивая равновесная концентрация в плазме достигается через 2-3 дня и составляет примерно 1 мкг/мл. Концентрация в тканях в несколько раз выше, чем в циркулирующей плазме, особенно высокие концентрации достигаются в миндалинах и тканях легких. Препарат проникает в слизистую оболочку и ткани желудка. Его концентрация возрастает при одновременном приеме с омепразолом. Кларитромицин проникает в жидкость среднего уха, где его концентрация выше концентрации в плазме. Связывается с белками плазмы на 80%. Период полувыведения составляет 3-4 часа при приеме дозы 250 мг каждые 12 часов, период полувыведения увеличивается до 5-7 часов при приеме дозы 500 мг каждые 12 часов. При приеме 250 мг каждые 12 часов около 20% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, при приеме дозы в 500 мг каждые 12 часов экскреция с мочой возрастает до 36%. С желчью выводится от 5% до 10% кларитромицина. Основной метаболит 14-гидрокси-кларитромицин составляет 10-15% от принятой дозы препарата. Фармакодинамика Клеримед - антибиотик группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина. Клеримед связывает 50 рибосомную субъединицу и угнетает синтез белка чувствительных бактерий. Действует в основном бактериостатически, в высоких дозах - бактерицидно. Клеримед действует на вне- и внутриклеточно расположенные возбудители. Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии: Staphilococcus (включая метициллинрезистентные), Streptococcus pyogenes, (гемолитические стрептококки группы А), α - гемолитические стрептококки (зеленящий), Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae, Listeria moncytogenes; грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Campilobacter jejuni, Haemophylus influenzae, Haemophylus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; микоплазмы: Mycoplsama pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробы: Bаctoreides fragilis (чувствительные к макролидам), Clostridium perfringes, Peptococcus sрp. Peptostreptococcu spр., Propionibacterium acne; другие микроорганизмы: Clamidia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kanasasaii, Mycobacterium leprae. В отношении Haemophilus influenzae, Moraxcella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp. Helicobacter pylori кларитромицин проявляет бактерицидную активность. Показания к применению - инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит) - инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмония) - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, импетиго) - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии) Активность Клеримеда выше в нейтральной среде, чем в кислой. Способ применения и дозы Принимают перорально независимо от приема пищи. Взрослым по 250 мг два раза в сутки в течение 7 дней. При тяжелых инфекциях доза составляет 500 мг два раза сутки в течение 14 дней. Для эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки назначают следующие схемы лечения (взрослым): Тройная терапия (7 дней) Тройная терапия (10 дней) Двойная терапия (14 дней) 500 мг кларитромицина 2 раза в день 40 мг омепразола 1 раз в день 1000 мг амокcициллина 2 раза в день 500 мг кларитромицина 2 раза в день 20 мг омепразола 1 раз в день 1000 мг амокисциллина 2 раза в день 500 мг кларитромицина 3 раза в день 40 мг омепразола 1раз в день Пожилым назначают дозы аналогичные для взрослых. Почечная недостаточность обычно не требует снижения дозы. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) суточная доза препарата снижается до 250 мг 1 раз в день. Побочные действия - стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов; обесцвечивание языка при одновременном приеме кларитромицина и омепразола, извращение вкуса, тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность с возможным летальным исходом на фоне сопутствующей терапии или тяжелых сопутствующих заболеваний - кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции - чувство страха, беспокойство, бессонница, головокружение, головная боль, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, деперсонализация, спутанность сознания, суицидальные мысли - шум, звон в ушах, потеря слуха (обратимое состояние, проходит после отмены кларитромицина), нарушение обоняния - желудочковая тахикардия, в том числе пируэтная, удлинение интервала QT - лейкопения, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических лекарственных средств) - гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит - миалгия, вторичные инфекции - псевдомембранозный колит - тромбоцитопения Противопоказания - повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам, вспомогательным компонентам препарата - тяжелая печеночная недостаточность - одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина, алкалоидов спорыньи, ловастатина, симвастатина, мидазолама, алпрозалама, триазолама - удлинение интервала QT или желудочковые аритмии в анамнезе - период беременности и кормления грудью - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном приеме кларитромицина и цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола - уровень последних в сыворотке возрастает, что может привести к удлинению QT, сердечной аритмии, включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, трепетание-мерцание желудочков. Необходимо избегать совместного применения Клеримеда с другими препаратами, метаболизируемыми системой цитохрома Р-450, что может приводить к повышению сывороточного уровня этих препаратов (пероральные антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, ранитидин, висмута нитрат, циклоспорин, цизаприд, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, апразолам, гоксим) до развития токсических эффектов. Одновременное назначение антикоагулянтов (в том числе варфарина) с кларитромицином, может привести к увеличению протромбинового времени. Одновременный прием кларитромицина и омепразола, а также кларитромицина и ранитидина может привести к повышению концентрации обоих препаратов - снижение дозы не требуется. При назначении кларитромицина с карбамазепином, циклостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами, хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин (индукторы цитохрома Р-450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, вместе с тем повышают концентрацию 14- гидроксикларитромицина. При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышается на 31 %, Cmin - на 182 % и AUC – на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина (КК) 30–60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 % ; при КК< 30 мл/мин – на 70%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром. При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) – риск развития рабдомиолиза. При применении кларитромицина с силденафилом или варденафилом [ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ)], возможно увеличение ингибирующего действия на ФДЭ. При совместном применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина. При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия, молочнокислый ацидоз. При одновременном приеме кларитромицина и саквинавира возможно увеличение AUC и Cmax саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40 %. При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз. При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации. При применении кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина необходим тщательный контроль дигоксина в сыворотке крови (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий). Одновременный прием кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может привести к снижению Сss зидовудина. Особые указания Кларитромицин выводится в основном печенью и почками. Поэтому его с осторожностью назначают больным с нарушением функций печени, также с осторожностью назначают на фоне приема препаратов, метаболизирующихся в печени, для пациентов с нормальной функцией печени. У больных с нарушенной функцией почек, требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Длительное или повторное применение антибактериальных препаратов может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить прием Клеримед и начать соответствующую терапию. О развитии диареи, от легкой степени тяжести до колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Возможно усиление симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин. При применении кларитромицина с колхицином возможно развитие колхициновой токсичности, в том числе с фатальным исходом, особенно у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность при применении кларитромицина пациентами, имеющими тенденцию к развитию удлинения интервала QT и torsades de pointes. При применении кларитромицина возможно возникновение серьезных нарушений функции печени. При появлении симптомов: анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд кожи, боли в животе - необходимо немедленно прекратить прием препарата. Имеется перекрестная резистентность между кларитромицином и другими макролидами, а так же линкомицином и клиндамицином. Комбинированное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и /или инсулина может вызвать выраженную гликемию. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, такими как пиоглитазон, репаглинид, натеглинид, розиглитазон кларитромицин может ингибировать энзим CYP3A, что вызывает гликемию. Поэтому рекомендован мониторинг глюкозы в крови. При одновременном назначении варфарина с кларитромицином, необходим контроль протромбинового времени, в течение всего курса лечения кларитромицином. Кларитромицин, как и другие макролиды может повышать концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. При совместном применении этих препаратов возможно развитие рабдомиолиза. Поэтому необходимо наблюдение за пациентами на предмет наличия симптомов миопатии. Имеются сообщения о развитии рабдомиолиза при совместном применении кларитромицина с аторвастатином или розувастатином. В случае одновременного приема, необходимо максимально снизить дозу аторвастатина или розувастатина. Применение в период беременности и грудного вскармливания Кларитромицин не следует назначать беременным женщинам, кроме случаев крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения польза/риск, особенно в первый триместр беременности. Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена. Применение в педиатрии Клеримед не применяется у пациентов младше 18 лет, в связи с содержанием красителя «Хинолиновый желтый». Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия и гипоксемия Лечение: промывание желудка; как и для других макролидов эффективны гемодиализ и перитонеальный диализ. Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 3 года Не использовать препарат по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
не указано
Цена: 1452 RUR
ПодробнееЗофран 2мг/мл раствор для инъекций 2мл №5 ампулы
модель не указана
10310
Зофран раствор для инъекций (Zofran pro injectionibus) международное и химическое название: ondansetron; 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-метил]-4Н-карбазол-4-он, моногидрохлорид, дигидрат; Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный стерильный раствор; Состав. 1 мл раствора включает 2 мл ондансетрона (в форме дигидрата гидрохлорида); другие составляющие: кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций. Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты рецептоив серотонина (5НТ3). Код АТС А04А А01. Действие лекарства. Фармакодинамика. Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвота, которые вызваны цитотоксичной химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвота. Механизм действия Зофрана до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновения рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, которые локализируются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика. При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Основная часть введенной дозы поддается метаболизма в печени. С мочой в неизменном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведение – приблизительно 3 часа (у больных пожилого возраста - 5 час). Связывание с белками плазмы – 70-76 %. Показания для использования. Лечение тошноты и рвоты, которые вызваны цитотоксичной химиотерапией и лучевой терапией. Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты. Способ использования и дозы. Тошнота и рвота, что вызванные химиотерапией и лучевой терапией Взрослые Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, применяемые. Зофран в инъекциях применяется в дозах 8–32 мг в сутки, рекомендации для выбора дозы приведены ниже. Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия Рекомендованная внутривенная или внутримышечная доза Зофрана – 8 мг, в виде медленной инъекции, непосредственно перед лечением. Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата. Высокоэметогенная химиотерапия Пациентам, которые получают высокоэметогенную химиотерапию (например высокие дозы цисплатина), Зофран может быть назначен в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно, непосредственно перед химиотерапией. Дозы, больше чем 8 мг (до 32 мг), могут быть применены только в виде внутривенной инфузии на 50–100 мл физиологического раствора или другого соответственного растворителя; инфузия должна продолжаться не менее 15 минут. Другой путь – введения 8 мг Зофрана в виде медленной внутривенной или внутримышечной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с дальнейшим двухразовым внутривенным или внутреннемышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянною инфузией 1 мг/час в течение 24 часов. Выбор режима дозировки зависит от тяжести эметогенного влияния. Эффективность Зофрана при высокоэметогенные химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовим внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг, перед химиотерапией. Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата. Дети Детям от 4 лет и старше Зофран в дозе 5 мг/м2 поверхности тела может назначаться в виде однократной внутривенной инъекции, непосредственно перед химиотерапией, с дальнейшим применением таблеток Зофрана через 12 часов. Пероральное использования должно продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения. Опыт использования Зофрана для лечения детей до 4 лет на сегодня ограничен. Больные пожилого возраста Зофран хорошо переноситься пациентами старше 65 лет, независимо от дозы, частоты и пути введения препарата. Послеоперационные тошнота и рвота Взрослые Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты рекомендована доза Зофрана составляет 4 мг, в виде однократной внутримышечной или медленной внутривенной инъекции в период индукции в наркоз. Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется одноразовое введения 4 мг Зофрана, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции. Дети Для предотвращения послеоперационным тошноты и рвоты у детей, которые оперируются под общей анестезиею, Зофран можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально - до 4 мг), путём медленной внутривенной инъекции до, в период или после индукции анестезии. Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты, что уже развились, Зофран также может вводиться в дозе 0,1 мг/кг (максимально - до 4 мг), путём медленной внутривенной инъекции. Больные пожилого возраста Опыт использования Зофрана для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Зофран хорошо переносится больными старше 65 лет, которые получают химиотерапию. Пациенты с почечной недостаточностью Нет необходимости в смене режима дозировки или пути назначение препарата пациентам с нарушением функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а период полувыведения с сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг. Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина Период полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не изменяется. В таких пациентов повторное введение приводить к такой же концентрации препарата, что и у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому смена дозировки или частоты введения не потребуется. Побочное действие. Побочное действие, информация про которую приведены ниже, классифицирована за органами и системами и за частотою её возникновения. За частотою возникновения разделена на такие категории: очень часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 и <1 на 10, не часто ≥1 на 1 000 и <1 на 100, редко ≥1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000. Имунная система Редко: реакции немедленной гиперчувствительности, часом тяжелые, вплоть до анафилаксий. Нервная система Очень часто: головная боль. Часто: экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судороги. Редко: головокружение в период быстрого внутривенного введения препарата. Глазные нарушения Редко: скороисчезающие зрительные нарушения (помутнения в глазах), в основном в период внутривенного введения. Очень редко: проходящая слепота, в основном в период внутривенного использования. В большинстве случаев слепоты она проходит в течение 20 минут. Большинство пациентов лечится химиотерапевтическими препаратами, которые содержат цисплатина. В некоторых сообщениях про проходящее слепоту она считалась кортикальною за происхождениям. Сердце Не часто: аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без неё), брадикардия. Сосуды Часто: ощущение тепла или прилив крови. Не часто: гипотензия. Дыхательная система и органы грудной полости Не часто: икота. Желудочно-кишечный тракт Часто: запор. Гепатобилиарная система Не часто: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются в основном у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, которые содержат цисплатина. Общие нарушения Часто: местные реакции в области внутривенного введения. Противопоказания. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. Передозировка. Данных про передозировку Зофрана недостаточно. В большинстве случаев симптомы схожи на те, которые описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. Побочное действие). Специфического антидота против препарата не существует, поэтому в случаях передозировки должна применяться симптоматическая и поддерживающая терапия. Использование ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку действие её не может выявиться через антиэметическое влияние Зофрана. Особенности использования. Ампулы с Зофраном не содержат консервантов и должны применяться немедленно после раскрытия; раствор, который остался, нужно уничтожить. Ампули с Зофраном нельзя автоклавировать. Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлен, что раствор ондансетрона сохраняет стойкость в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25°С) при денному освещении или в холодильнику при растворении в таких средах: натрия хлорид 0,9 %, глюкоза 5 %, манитол 10 %, раствор Рингера, калия хлорид 0,3 % и натрия хлорид 0,9 %, калия хлорид 0,3 % и глюкоза 5 %. Проведено исследования совместимости препарата с поливинилхлоридними флаконами и поливинилхлоридними системами для вливания. Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9 % хлоридом натрия или 5 % глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами. При необходимости длительного хранения препарата растворения должно проводится в соответствующих асептических условиях. Совместимость с другими препаратами Зофран может назначаться в виде внутривенной инфузии с скоростью 1 мг/час. Через Y-подобный инъектор вместе с Зофраном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл, в течение 1-8 часов; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл, со скоростью не более 20 мл/час (более высокая концентрация 5-фторурацила может повлечь преципитацию ондансетрона). Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045 % хлорида магния на дополнение к остальным наполнителей, что является совместимыми; карбоплатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл, в течение 10–60 минут; этопозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл, в течение 30–60 минут; цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например, 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидиму), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут; циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамиду), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут; доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицину), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут; дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 32 мг ондансетрона, растворенного в 50–100 мл инъекцийного раствора), в течение приблизительно 15 минут. Специальные предостережения При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к остальным селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности. Поскольку ондансетрон послабляет перистальтику кишечника, нужно тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечнике в период использования Зофрана. Беременность и лактация Безопасность использования Зофрана в период беременности для человека не установлена. В экспериментальных исследованиях на животных Зофран не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на ход беременности, пери- и постнатальное развитие. Однако, поскольку исследования на животных не всегда прогностичны для человека, Зофран не рекомендуется применять в период беременности. В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон выводится с грудным молоком животных. При необходимости применение препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью. Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами В психомоторных тестах ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не вызывает седацию. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм остальных препаратов при одновременном с им применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Ондансетрон метаболизируется разнообразными ферментами цитохромому Р-459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразности ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного с них (например генетический дефицит CYP2D6) в обыкновенных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. Фенитоин, карбамазепин и рифампицин У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином) клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается. Трамадол По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может снижать аналгетический эффект трамадола. Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре ниже 30 °С. Срок годности - 3 года
GlaxoSmithKline
Цена: 306 RUR
ПодробнееЭгилок С 100мг №30 таблетки пролонгированного действия
модель не указана
27712
Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивные препараты. Бета-адреноблокаторы селективные. Код АТС C07A B02 Фармакологические свойства Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%). Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами. Фармакодинамика Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом.) Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол. В терапевтических дозах Эгилок оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Эгилок в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии. Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки. Показания к применению - артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами) -стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии) - вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия) -нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы) - гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма) - профилактика приступов мигрени - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Способ применения и дозы Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами. Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100мг два раза в сутки (утром и вечером). При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами. При гипертиреозе: рекомендуемая доза 150 - 200 мг в сутки за 3 - 4 приема. Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки. При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией: рекомендуемая суточная доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100мг два раза в сутки. Особые группы пациентов: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). Побочные действия Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Очень часто (? 10%): - повышенная утомляемость Часто (1-9,9 %): - головокружение, головная боль -брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками - тошнота, боли в животе, диарея, запор -диспноэ напряжения Нечасто (0,1-0,9 %): - усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца - кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения - бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких) - увеличение массы тела - рвота Редко (0,01-0,09%): - сухость во рту - жалобы на парестезии, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, нервная возбудимость, тревожность - нарушение потенции - аритмии, нарушение проводимости миокарда - изменение функциональных печеночных проб - обратимая алопеция - ринит - конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения Очень редко (? 0,01%): -амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах - усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно - фотосенсибилизация - обострение псориаза - изменение вкусовых ощущений - тромбоцитопения - боли в суставах (артралгии) Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно. Противопоказания -повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам - атриовентрикулярная блокада II или III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - выраженная брадикардия - синдром слабости синусового узла - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения - острый инфаркт миокарда если: частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал P-Q превышает 240 м/сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. -пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты) - одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов - I триместр беременности и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных). Лекарственные взаимодействия Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО). Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады. При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки. При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) возможно развитие выраженной брадикардии. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с ?- и ?-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с ?2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии. При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов. При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме. При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока. В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Особые указания Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен. У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело. Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий. Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, , по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля). Селективные бета-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется. Беременность и период лактации Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение ?2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом. Форма выпуска и упаковка Таблетки 25мг, 50мг (по 30 таблеток) и таблетки 100мг (по 30 или 60 таблеток) во флаконах из коричневого стекла. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре от +15 до + 25°C Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Egis
Цена: 176 RUR
ПодробнееЭгилок С 25мг №30 таблетки
модель не указана
44522
Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивные препараты. Бета-адреноблокаторы селективные. Код АТС C07A B02 Фармакологические свойства Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%). Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами. Фармакодинамика Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом.) Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол. В терапевтических дозах Эгилок оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Эгилок в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии. Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки. Показания к применению - артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами) -стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии) - вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия) -нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы) - гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма) - профилактика приступов мигрени - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Способ применения и дозы Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами. Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100мг два раза в сутки (утром и вечером). При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами. При гипертиреозе: рекомендуемая доза 150 - 200 мг в сутки за 3 - 4 приема. Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки. При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией: рекомендуемая суточная доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100мг два раза в сутки. Особые группы пациентов: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). Побочные действия Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Очень часто (? 10%): - повышенная утомляемость Часто (1-9,9 %): - головокружение, головная боль -брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками - тошнота, боли в животе, диарея, запор -диспноэ напряжения Нечасто (0,1-0,9 %): - усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца - кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения - бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких) - увеличение массы тела - рвота Редко (0,01-0,09%): - сухость во рту - жалобы на парестезии, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, нервная возбудимость, тревожность - нарушение потенции - аритмии, нарушение проводимости миокарда - изменение функциональных печеночных проб - обратимая алопеция - ринит - конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения Очень редко (? 0,01%): -амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах - усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно - фотосенсибилизация - обострение псориаза - изменение вкусовых ощущений - тромбоцитопения - боли в суставах (артралгии) Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно. Противопоказания -повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам - атриовентрикулярная блокада II или III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - выраженная брадикардия - синдром слабости синусового узла - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения - острый инфаркт миокарда если: частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал P-Q превышает 240 м/сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. -пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты) - одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов - I триместр беременности и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных). Лекарственные взаимодействия Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО). Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады. При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки. При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) возможно развитие выраженной брадикардии. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с ?- и ?-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с ?2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии. При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов. При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме. При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока. В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Особые указания Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен. У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело. Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий. Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, , по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля). Селективные бета-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется. Беременность и период лактации Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение ?2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом. Форма выпуска и упаковка Таблетки 25мг, 50мг (по 30 таблеток) и таблетки 100мг (по 30 или 60 таблеток) во флаконах из коричневого стекла. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре от +15 до + 25°C Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Egis
Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100
Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивные препараты. Бета-адреноблокаторы селективные. Код АТС C07A B02 Фармакологические свойства Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%). Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами. Фармакодинамика Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом.) Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол. В терапевтических дозах Эгилок оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Эгилок в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии. Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки. Показания к применению - артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами) -стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии) - вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия) -нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы) - гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма) - профилактика приступов мигрени - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Способ применения и дозы Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами. Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100мг два раза в сутки (утром и вечером). При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами. При гипертиреозе: рекомендуемая доза 150 - 200 мг в сутки за 3 - 4 приема. Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки. При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией: рекомендуемая суточная доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100мг два раза в сутки. Особые группы пациентов: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). Побочные действия Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Очень часто (? 10%): - повышенная утомляемость Часто (1-9,9 %): - головокружение, головная боль -брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками - тошнота, боли в животе, диарея, запор -диспноэ напряжения Нечасто (0,1-0,9 %): - усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца - кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения - бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких) - увеличение массы тела - рвота Редко (0,01-0,09%): - сухость во рту - жалобы на парестезии, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, нервная возбудимость, тревожность - нарушение потенции - аритмии, нарушение проводимости миокарда - изменение функциональных печеночных проб - обратимая алопеция - ринит - конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения Очень редко (? 0,01%): -амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах - усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно - фотосенсибилизация - обострение псориаза - изменение вкусовых ощущений - тромбоцитопения - боли в суставах (артралгии) Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно. Противопоказания -повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам - атриовентрикулярная блокада II или III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - выраженная брадикардия - синдром слабости синусового узла - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения - острый инфаркт миокарда если: частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал P-Q превышает 240 м/сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. -пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты) - одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов - I триместр беременности и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных). Лекарственные взаимодействия Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО). Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады. При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки. При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) возможно развитие выраженной брадикардии. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с ?- и ?-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с ?2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии. При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов. При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме. При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока. В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Особые указания Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен. У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело. Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий. Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, , по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля). Селективные бета-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется. Беременность и период лактации Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение ?2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом. Форма выпуска и упаковка Таблетки 25мг, 50мг (по 30 таблеток) и таблетки 100мг (по 30 или 60 таблеток) во флаконах из коричневого стекла. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре от +15 до + 25°C Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту